La fibrillation auriculaire (FA) est le trouble du rythme cardiaque le plus fréquent, en particulier chez le sujet âgé. Sa prévalence, de l'ordre de 1 % de la population de moins de 60 ans, atteint 10 % après 80 ans. Quelle que soit sa forme (paroxystique, persistante ou permanente), la FA multiplie par 5 le risque d'accident vasculaire cérébral (AVC). Elle est responsable de près d'un tiers de tous les AVC, et sans traitement anti-thrombotique préventif, un patient sur 20 en FA par an aura un AVC.

Avec la découverte de la conformation moléculaire en trois dimensions des facteurs de coagulation, les chimistes ont pu localiser précisément le site ou les sites actifs de ces molécules pour les inhiber directement et spécifiquement. Cette spécificité permet de prévoir beaucoup mieux l'effet anticoagulant et donc d'éviter la surveillance biologique de la coagulation.

Le traitement biphasique de la maladie thromboembolique veineuse, parentéral puis oral par AVK, est efficace mais a plusieurs inconvénients qui ont motivé le développement de nouveaux anticoagulants actifs par voie orale et plus simples à manier.

Les anti-vitamines K restent depuis les années 1950 l'anticoagulant oral de référence dans toutes les pathologies où la thrombose joue un rôle majeur : maladie thromboembolique veineuse, fibrillation auriculaire, valvulopathies et accidents vasculaires cérébraux. Faut-il rappeler qu'ils furent initialement développés comme « mort aux rats » et que leurs inconvénients majeurs sont leur faible rapport bénéfice/ risque et des interactions médicamenteuses et avec l'alimentation nombreuses.